O câncer é um problema de saúde pública, sendo câncer de pulmão o mais comum dos
tumores malignos. No Brasil, o câncer de pulmão representa o segundo tipo de maior
incidência em homens e o quarto tipo de câncer de maior prevalência em mulheres. Dentre a
terapia para o câncer de pulmão destacam-se os fármacos antimitóticos e os inibidores de
EGFR. Recentemente, LASSBio-1586, análogo estrutural da combretastatina A4 (CA4), foi
descoberto como novo protótipo antitumoral ativo in vitro e in vivo, atuando através da
inibição de beta-tubulina. Posteriormente foi identificado como fraco inibidor de EGFR. Na
tentativa de obter um novo análogo com maior potência frente a proteína EGFR, LASSBio1919 foi planejado e sintetizado. O presente trabalho teve como objetivo estabelecer a
potência e o índice de seletividade citotóxica de LASSBio-1919 em linhagens tumorais com
mutação e superexpressão de EGFR (i.e., H-1975 e LoVo) e em células mononucleadas de
sangue periférico (CMSP – não tumoral). Os resultados obtidos permitiram demonstrar a
equipotência citotóxica de LASSBio-1919 e do fármaco Pelitinibe em linhagens celulares H1975, que contém a forma de EGFR duplamente mutada (EGFRL858R/EFGR790M). A baixa
potência citotóxica em linhagens de células LoVo sugerem um possível perfil de seletividade
frente as proteínas EGFR mutadas (EGFRL858R e EFGR790M) em comparação ao EGFR
selvagem (EGFRwt). Entretanto, LASSBio-1919 apresentou índice de seletividade citotóxica
bastante desfavorável, sendo ca. sete vezes mais citotóxico para CMSP viz-a-viz as linhagens
tumorais utilizadas